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ヤクマメ-薬の豆知識サイト-

薬を1つ1つ豆知識を踏まえながら覚えていくサイトです。薬剤師、薬学生の勉強のオトモに。

インダカテロールのまめちしき

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今回もアドレナリンβ2受容体刺激薬の紹介です。

インダカテロールは慢性閉塞性肺疾患(COPD)のみに適応を持った吸入薬となっています。

では紹介していきます。

 

基本的な薬効・適応

 

アドレナリンβ2受容体を刺激することによる、気管支拡張作用。

 

インダカテロールは作用が長時間発現するのも特徴のひとつです。

 

 

適応に関してはβ2刺激薬には珍しく慢性閉塞性肺疾患(COPD)のみであり、喘息には適応がありません。

 

 

 

日本初!β2刺激薬と抗コリン薬の配合吸入剤ウルティブロ!

 

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2013年9月20日、慢性閉塞性肺疾患治療薬のグリコピロニウム臭化物・インダカテロールマレイン酸塩(商品名ウルティブロ吸入用カプセル)が製造承認を取得した。適応は、「慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解(長時間作用性吸入抗コリン薬及び長時間作用性吸入β2刺激薬の併用が必要な場合)」となっている。

参照:http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201310/532877.html

 

インダカテロールの作用が長時間のわけ

 

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インダカテロールは、そのプロカテロールの活性部位であるカルボスチリル骨格を有しています。さらに、細胞膜の脂肪鎖と総合作用を持ち、細胞膜のリン脂質に親和性の高いインダン骨格を有しており、これが長時間作用と関係しています。

参照:http://medical.radionikkei.jp/suzuken/final/111110html/

 

右側のインダン骨格は、細胞膜のリン脂質と親和性が高く、このことが、長時間の作用の要因となっているそうです。

 

補足資料

 

オンブレス

添付文書:http://product.novartis.co.jp/onb/pi/pi_onb_1503.pdf

 

インタビューフォーム:http://product.novartis.co.jp/onb/if/if_onb_1503.pdf