インダカテロールのまめちしき
今回もアドレナリンβ2受容体刺激薬の紹介です。
インダカテロールは慢性閉塞性肺疾患(COPD)のみに適応を持った吸入薬となっています。
では紹介していきます。
基本的な薬効・適応
アドレナリンβ2受容体を刺激することによる、気管支拡張作用。
インダカテロールは作用が長時間発現するのも特徴のひとつです。
適応に関してはβ2刺激薬には珍しく慢性閉塞性肺疾患(COPD)のみであり、喘息には適応がありません。
日本初！β2刺激薬と抗コリン薬の配合吸入剤ウルティブロ！
2013年9月20日、慢性閉塞性肺疾患治療薬のグリコピロニウム臭化物・インダカテロールマレイン酸塩（商品名ウルティブロ吸入用カプセル）が製造承認を取得した。適応は、「慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン薬及び長時間作用性吸入β2刺激薬の併用が必要な場合）」となっている。
参照:http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201310/532877.html
インダカテロールの作用が長時間のわけ
インダカテロールは、そのプロカテロールの活性部位であるカルボスチリル骨格を有しています。さらに、細胞膜の脂肪鎖と総合作用を持ち、細胞膜のリン脂質に親和性の高いインダン骨格を有しており、これが長時間作用と関係しています。
右側のインダン骨格は、細胞膜のリン脂質と親和性が高く、このことが、長時間の作用の要因となっているそうです。
補足資料
オンブレス
添付文書:http://product.novartis.co.jp/onb/pi/pi_onb_1503.pdf
インタビューフォーム:http://product.novartis.co.jp/onb/if/if_onb_1503.pdf
