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ヤクマメ-薬の豆知識サイト-

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ミドドリンのまめちしき

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低血圧に使用する、α1受容体刺激薬のミトドリン。

実は、ミトドリンはプロドラッグであり、体内で活性代謝物となって薬効を示します。

 

プロドラッグの構造はどうなっているのでしょうか。

それでは、ミトドリンのまめちしきをご紹介していきます。

 

基本的な薬効・適応

 

α1受容体刺激薬。

 

・交感神経のα₁受容体を刺激し、血管平滑筋を収縮させて血圧を上昇させる

・体内で活性体となって末梢血管を収縮させる

 

適応として 

・本態性低血圧

・起立性低血圧

に使用されます。

 

プロドラッグの構造

本剤は活性本体をグリシンで修飾したプロドラッグであり、投与後、肝、腎を始めとする様々な臓器で脱グリシン化されて活性本体のデスグリミドドリンとなる。投与後1時間でピークとなり、半減期は3時間である。徐々に分解されるため長時間作用し、COMTにも分解されない。

参照:ミドドリン塩酸塩錠(インタビューフォーム)

アミノ酸グリシンをつけることにより、吸収を良くしているようです。

また、カテコール骨格を持たないため、COMTでの代謝も受けません。

  

適応の本態性低血圧について

病気ではなく、体質的に血圧が低いことです。

参照:http://www.skincare-univ.com/article/013488/

 

補足資料

 

添付文書

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160002F1095_2_03/

 

インタビューフォーム

https://www.ohara-ch.co.jp/appendix/pdf/inc07/midodrine-IF.pdf

 

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