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サルメテロールのまめちしき

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喘息の吸入薬ではアドエアがよく知られていますが、今回はそれに含まれるサルメテロールについて紹介していきます。

 

 

基本的な薬効・適応

 

アドレナリンβ2受容体を選択的に刺激することによって気管支の拡張を促します。

 

約12時間と長い時間作用するという長所を持っていて、喘息治療では発作予防のコントローラーとして使用されます。

 

また、慢性閉塞性肺疾患(COPD)にも用いられます。

 

 

 

他のβ2刺激薬との比較

短時間作用性β2刺激剤であるサルブタモールの作用持続時間が4-6時間なのに対して、サルメテロールはおよそ12時間持続する。ただし、サルメテロールは吸入から効果発現までに時間がかかる。

参照:https://ja.m.wikipedia.org/wiki/サルメテロール

作用が長いのでコントローラーとして使用するようです。

 

しかし、作用発現までの時間が長いためにリリーバー(発作改善)としての使用には向かないようですね。

 

 

 

アメリカでの調査による評価

アメリカのFDA(米国食品医薬品局)の発表では、サルメテロールが重症の喘息悪化及び喘息関連死に関連があると発表しており、2006年に発表されたアメリカでの調査によれば、7ヶ月間の喘息関連死のリスクは、サルメテロール使用群では1万3000人中13人に対し、プラセボ(偽薬)群では1万3000人中3人であったことが報告されています。

参照:http://bimishunka.web.fc2.com/allergy/kus21.html

 

 

 似たβ2刺激薬

yaku-mame.hatenablog.com

 

補足資料

 

セレベント

添付文書:http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00050072.pdf

インタビューフォーム:http://www.info.pmda.go.jp/go/interview/1/340278_2259708G1022_1_010_1F

ドパミンのまめちしき

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急性循環不全のショック時に使用する、混合型アドレナリン作動薬のドパミン

ノルアドレナリンの前駆物質である内因性のカテコールアミンです。

 

快感が得られるホルモンとして知っている方が多いのではないでしょうか。

 

 

基本的な薬効・適応

 

作用は用量によって異なります。

 

  • 少量腎血管のD₁受容体に作用して血管拡張作用を示す
  • 中等量心臓のβ₁受容体を刺激して心拍出量増加
  • 大量α₁優位となり、血管収縮を起こす

 

急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)に対して適応があります。

 

脳の黒質から線条体ドパミンを送り、信号を送る

黒質大脳基底核の構成要素の一つで線条体ドパミンを送ることで興奮を抑制させる。線条体は運動機能や意思決定に関わる。

 参照:大脳基底核のおはなし | 線条体 | 淡蒼球 | 視床下核 | 黒質 |前脳基底部 | マイネルト基底核 | 中隔核 | ブローカ対角束核 | ブローカ対角帯水平亜核 - Akira Magazine

 

www.tokiomonsta.tv

好きな人を前にしたときドパミンがドパドパ出ます

 

news.livedoor.com

人が何かをしようと思ってワクワクしているときに放出されるようです。

 

このドパミンが減ってしまうと、相対的にアセチルコリンが増えて、パーキンソン病

逆に増えてしまうと、統合失調症となってしまいます。

 

補足資料

 

インタビューフォーム

http://www.mochida.co.jp/dis/interview/dop-k_n10.pdf

 

添付文書

*ドパミン塩酸塩点滴静注液50mg「タイヨー」/ドパミン塩酸塩点滴静注液100mg「タイヨー」/*ドパミン塩酸塩点滴静注液200mg「タイヨー」

メチルエフェドリンのまめちしき

 

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主に気管支喘息に使用される混合型アドレナリン作動薬の

メチルエフェドリン

 

同効薬にエフェドリンがあります。

エフェドリンとの違いは何でしょうか?

エフェドリンのアミノ基に
さらに1個のメチル基が入ったものがメチルエフェドリンで、エフェドリンに比べてβ2作用(気管支拡張作用)は強いが、他の作用は弱いため、中枢興奮、昇圧、散瞳等の副作用が少ない。

参照:http://www.fpa.or.jp/library/shitsugi/y13k11.pdf

 

 

基本的な薬効・適応

 

 混合型アドレナリン作動薬

 

①α、β両作用を示す。

α作用(血管収縮など):NAdの遊離を介する関接作用。

β2作用(気管支拡張など):β2受容体に対する直接作用。

 

エフェドリン血液脳関門を通過し、中枢興奮作用を示す。

③COMTやMAOで分解されないため経口投与可能である。

 

適応症は気管支喘息、低血圧など。

 

日本代表選手、ドーピング?

1984年のロサンゼルス・オリンピックの時のこと、

日本男子バレーボールの選手が風邪を引き、トレーナーから渡された葛根湯を服用して出場し、試合後に行われたドーピング検査で、興奮剤が検出された事がありました。

参照:

ameblo.jp

 

 

 

ドーピングについての理由

風邪薬や漢方薬でドーピングになるのは何故?~「エフェドリン」の動態、用法・用量を守ってもダメな理由

www.fizz-di.jp

 

市販の風邪薬に含まれていることもありますので、 

スポーツの公式大会を控えている方は特に注意が必要ですね。

 

補足資料

添付文書:http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00050514.pdf

 インタビューフォーム:http://www.fuso-pharm.co.jp/cnt/seihin/parts/015/015_i.pdf

 

yaku-mame.hatenablog.com

 

サルブタモールのまめちしき

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喘息の息苦しさに対して、使われるアドレナリンβ2受容体刺激薬です。

小児喘息だった人は良く使った薬かもしれませんね。

 

本剤は、経口薬で、気管支喘息の長期管理に使用します。

 

β刺激薬はドーピング対象となるものが非常に多いので注意しながら見ていきましょう。本剤はドーピング対象かどうかも紹介していきます。

  

基本的な薬効・適応

 

第二世代のアドレナリンβ2刺激薬です。

 

気管支のβ2受容体に作用して、気管支を拡張することで喘息の気管支閉塞による症状の緩解

 

深呼吸しながら吸入器を用いて吸入します。

 

そのほか、肺気腫、急・慢性気管支炎、肺 結核の際にも用いられます。

 

サルブタモールに関しては、ドーピング対象外

ベータ 2 作用薬 すべてのベータ 2 作用薬は、関連するすべての光学異性体(例えば、d 体および l 体)を含めて禁止される。 

参照:

http://www.playtruejapan.org/downloads/prohabited_list/2016_ProhibitedList_JP_revised20160108.pdf

 

 サルブタモールはドーピングとはならないので、他の使用可能なβ2刺激薬を含め、しっかりと用法・用量を守って使うことが大切ですね。

 

 

 

補足資料

 

添付文書:

http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/340278_2254700G2034_1_05.pdf

 

IF:

https://www.google.co.jp/search?q=%E3%82%B5%E3%83%AB%E3%83%96%E3%82%BF%E3%83%A2%E3%83%BC%E3%83%AB+%EF%BC%A9%EF%BC%A6&oq=%E3%82%B5%E3%83%AB%E3%83%96%E3%82%BF%E3%83%A2%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%80%80%EF%BC%A9%EF%BC%A6&aqs=chrome..69i57.11087j0j8&sourceid=chrome&ie=UTF-8

フェノテロールのまめちしき

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喘息の発作のときに使用するβ2受容体刺激薬のフェノテロール。

短時間で作用するため、発作時に使える薬となっています。

 

それでは、フェノテロールのまめちしきを紹介していきます。

 

基本的な薬理・適応・主な商品名

 

短時間作用型アドレナリンβ2刺激薬

吸入し、肺に届くとアドレナリンβ2受容体を刺激し、気管支平滑筋を拡張(弛緩)させる。

 

適応としては

喘息

慢性閉塞性肺疾患(COPD)

がある。

 

商品名としては、ベロテックが使われている。

 

喘息の薬の種類

 

 

喘息の薬、皆さんは苦しくなった時に吸入器でシュッと吸引するイメージがあると思います。

 

ただ、喘息の薬には種類があるのです。

 

・短期間のあいだ効く薬

(短時間作用性吸入β2刺激薬 Short Acting β2 Agonist (SABA)

・長期間のあいだ効く薬

(長期間作用性吸入β2刺激薬 Long Acting β2 Agonist (LABA) 

 

この2種類です。

 

短時間作用のSABAの場合、発作が起きた時にシュッと吸入します。

長時間作用のLABAの場合、発作を未然に防ぐために定期的に吸引します。

  

ニュージーランドでのフェノテロール使用制限について

ニュージーランドでは1990年代前半までフェノテロールが広く使われていたが、本薬が喘息死の第二の流行の要因であるという証拠に応えて、ニュージーランド厚生省は使用を厳しく制限した。その後ニュージーランドでは喘息の悪化が著しく減少したため、喘息死の流行はフェノテロールが原因だったとする主張がある。ただし、同じデータを再分析した結果、喘息悪化の減少はフェノテロールではなく、吸入副腎皮質ステロイド剤の使用の増加と強く関連している、という反論がある。

フェノテロール - Wikipedia

 

海外では、β2受容体刺激薬の使用に関しては制限がある国もあるそうです。

しかし、ニュージーランドでは、この喘息悪化の現象はフェノテロールでなく、副腎皮質ステロイドの影響ではないかという議論もあるようです。 

薬は、人種、食文化なども影響していくので、国により使用方法は異なっていきます。

  

補足資料

インタビューフォーム

 

添付文書

 

エフェドリンのまめちしき

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主に気管支喘息に使用される混合型アドレナリン作動薬のエフェドリン

 

風邪薬や漢方薬にも含まれています。

 

そんなエフェドリンについてどのような特徴があるのでしょうか。

今から紹介していきます。

 

基本的な薬効・適応・主な商品名

 

混合型アドレナリン作動薬

直接α,β受容体を刺激する作用と、神経終末からアドレナリンを遊離する作用を示します。

 

①α、β両作用を示す。

α作用(血管収縮など):NAdの遊離を介する関接作用。

β2作用(気管支拡張など):β2受容体に対する直接作用。

 

エフェドリン血液脳関門を通過し、中枢興奮作用を示す。

COMTやMAOで分解されないため経口投与可能である。

 

適応症は気管支喘息、低血圧など。

 

ドーピングに注意

漢方薬や風邪薬でスポーツ選手がドーピング反応で陽性になるというお話を聞いたことはありませんか?それは生薬“麻黄”の成分、“エフェドリン”の影響です。

参照:

www.akashi-clinic.com

 

薬によっては意図せずにドーピング検査陽性になってしまうものもあります。

気になる方はスポーツファーマシストに相談してみてください。

スポーツファーマシスト

 

マオウ(麻黄)の薬効成分エフェドリンは日本人により発見された

長井はマオウから一つのアルカロイドを単離し、エフェドリン(Ephedrine)と命名した。長井は「エフェドリンの発見」で天然物化学史に名を残すとにはなった。

www2.odn.ne.jp

エフェドリンは日本人の長井長義氏が世界で初めて発見された成分です。

さらに、エフェドリンからメタンフェタミンを合成したのも長井長義氏であり、日本の誇る優秀な研究者の1人となっています。

 

補足資料

添付文書:

http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00049109.pdf

インタビューフォーム:

http://www.nichiiko.co.jp/data2/55170/04_interview/ephedrinNAG_i40-if02(2).pdf

 

 

yaku-mame.hatenablog.com

 

 

クレンブテロールのまめちしき

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喘息に使われるβ2受容体刺激薬のレンブテロール。

実は筋肉増量剤としてボディビルダーの業界の中では有名な薬のようです。

 

今回はそんなクレンブテロールについて豆知識を紹介していきます。

 

基本的な薬効・適応・商品名

 

アドレナリンβ2受容体刺激薬。

気管支拡張作用があります。

 

他のβ2刺激薬に比べて長時間にわたって効果を発揮するため、長期管理薬(コントローラー)として使われます。

 

また、排尿筋弛緩作用もあるため腹圧尿失禁にも使われます。

商品名としては、スピロペントがあります。

 

適応としては

気管支喘息

・腹圧尿失禁

があります。

  

ボディビルダーには有名な筋肉増量薬!?

 

レンブテロールは主にボディビルダー達の間では知られる存在です。 クレンブテロールは「筋肉を残しながら体脂肪を減らしたい」「筋肉肥大と脂肪減少を両立」などの目的で利用するのだとか。

参照:http://clenbuterol.xyz

 

日本では処方箋医薬品ですし、ドーピングの対象薬であるので注意が必要ですね。

 

ボディビルダーには有名な筋肉増量薬!?

海外の例では、豚肉の肉質を変えるためにクレンブテロールを使うことがあります。参照:http://clenbuterol.xyz

http://atraq.co.jp/max/?p=1140

中国では、豚にクレンブテロールを飲用させ、筋肉増強作用を利用し、豚の赤身を増やしていたそうです。

これによって中国では豚肉のクレンブテロール汚染事件に発展し、警察に捕まったケースも。

 

補足資料

 

スピロペント

添付文書:http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00057667.pdf

 

インタビューフォーム:http://medical.teijin-pharma.co.jp/iyaku/product/skhk4v0000000qzj-att/skhk4v0000000qzu.pdf