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ヤクマメ-薬の豆知識サイト-

薬を1つ1つ豆知識を踏まえながら覚えていくサイトです。薬剤師、薬学生の勉強のオトモに。

ナフトピジルのまめちしき

今回は前立腺肥大症の治療薬でアドレナリンα1遮断薬のナフトピジルについてお話します。

 

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基本的な薬効・適応

 前立腺肥大症に伴う排尿障害

 

アドレナリンα1受容体の選択的遮断を行い、尿道平滑筋の緊張緩和による尿排泄困難改善作用をあらわす。

 

 

前立腺肥大の原因

 男性にしかない器官である前立腺。

 

前立腺は、膀胱の下に存在するのですが、その機能は実のところあまり知られていないところが多くあるのです。

わかっている機能の一つとして、前立腺液を分泌することが分かっています。

前立腺液は、精液の一部となり、精子を保護したり、精子に栄養を与えたりして、その運動機能を助ける働きをします。

 

さて、そんな前立腺ですが、歳を重ねるにつれて大きくなってしまう人が多数存在します。

もちろんお歳を召したおじさま方全員の前立腺が肥大する運命にあるわけではありません。

前立腺が肥大する原因もこれまた不明な点が多いのですが、「男性ホルモン」が関与しているのは間違いないとされています。

歳を重ねることによって男性ホルモンを含む性ホルモンのバランスが崩れることによって前立腺が肥大してしまうのです。

www.asahikasei-pharma.co.jp

 

 

前立腺肥大とα受容体

 

前立腺とα受容体は密接に関連しています。

 

たとえば、激しい運動をした時、血圧が上がったような感じがしますよね?

これは、交感神経が刺激されて、血管が収縮したことによります。

 

交感神経が刺激されると、神経伝達物質がα受容体を刺激します。

このα受容体が刺激されることにより、血管が収縮されるのです。

 

これは、排尿時でも同じ働きが起きています。

 

 

たとえば、こんなとき

運動会の徒競争の最中

みなさんは思いっきり、全力で走ると思います。

当たり前ですが、こんな時におしっこが漏れてしまうことはありませんよね?

これはα受容体が刺激され、排尿が抑制されることによります。

 

では、前立腺肥大症の患者さんの場合

前立腺が肥大することによって、おしっこの出が悪くなってしまいます。

尿意を感じて夜中に何度も起きてトイレに行くものの、あまり出ない…

そういった患者さんには、α受容体の刺激を止めて、排尿を促進させてあげればいいのです。

 

なので、前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療には、α受容体遮断薬を用いるのです。

 

 

α受容体の種類

 

さて、今まではα受容体についてお話させていただきました。

 

しかし、そのα受容体、実は1種類だけではないのです。

 

α1A

α1B

α1D

 

この三種類が存在します。

 

これらの種類の違いをサブタイプといい、兄弟みたいにすこーしだけその特徴が違ってきます。

 

この中で特に注目したいのが、1番目のα1A受容体。

このα1A受容体は、前立腺に多く存在する受容体となっています。

すなわち、このα1A受容体を阻害することによって、尿道を広げることができ、排尿を促進することができるのです。

 

3番目のα1D受容体も、膀胱に多く存在します。

なんだか排尿に関係がありそうなところに存在してますね。

 

しかし、このα1D受容体は、阻害することによって排尿とはすこーし違った働きをするのです。

α1D受容体を阻害することによって、膀胱を拡張します。

そうすると、おしっこをより多く膀胱に貯めることができるのです。

 

つまり、どういうことか?

前立腺肥大症の患者さんは、夜トイレに頻繁に行くというお話をしました。

これは、膀胱に貯められるおしっこの量が少ないため、何度もトイレに行くことになってしまうためです。

 

膀胱に貯められるおしっこの量が増えれば、何回もトイレに行く必要がなくなりますね!!

 

 

今回のナフトピジル、実はこのα1D受容体を選択的に阻害するのです。

 ちょっと変わったお薬ですね。

 

 

シロドシンのまめちしき

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前立腺肥大症で尿が出にくい患者さんに適用される選択的α₁受容体遮断薬のシロドシン。

男性にとって様々な効果を示す薬となっています。

 

今回は、そんな様々な作用を起こすシロドシンのまめちしきを紹介していきます。

 

基本的な薬効・適応

 

前立腺、尿道、膀胱括約筋などの下部の尿路に存在するα₁受容体を選択的に遮断することでそれらの下部平滑筋を弛緩させます。

 

適応としては、前立腺肥大症に使用します。

 

α₁受容体には3種類の受容体が存在し、シロドシンはα1A受容体に対して高い選択性があります。

残りの受容体分類についてはこちらをどうぞ。

yaku-mame.hatenablog.com

 

ユリーフ(シロドシン)の名前の由来

尿(URINE)のトラブルである排尿障害を改善し、快さと喜び(LIFE)を得られることから名づけられました。

参照:インタビューフォーム

 

 

特徴的な副作用があるシロドシン

 特徴的な副作用として 逆行性射精などの射精障害が挙げられます。

192abc.com

 

糖尿病などの基礎代謝疾患や外科的手術によって起こることもあり、「男性不妊」の原因になり得ます。

症状などが見られる場合はお近くの医師や薬剤師に相談しましょう。

 

早漏症に効果あり?

 

ユリーフに、早漏症の治療効果が指摘されました。 ユリーフは、α遮断薬に分類されますが、他のα遮断薬に属する薬剤に比較し、特にユリーフに顕著だとのことです。

参照:ユリーフとフリバスとハルナール

 

副作用の逆行性射精は、他のα1受容体遮断薬(ナフトピジル、タムスロシン)に比べ、発生頻度は10倍高いのですが、早漏症に治療効果の指摘がされたようです。

 

補足資料

 

インタビューフォーム

http://www.kissei.co.jp/di/vcdb/pdf/if_urt08.pdf

 

 

添付文書

http://www.kissei.co.jp/di/vcdb/pdf/di_urt09.pdf

 

タムスロシンのまめちしき

 

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前立腺肥大症に使用されるα1受容体遮断薬タムスロシン。

 

前立腺肥大による排尿障害を改善する目的で使用されます。

 

 

基本的な薬効・適応

 

タムスロシンは

前立腺、尿道、膀胱括約筋など下部尿路のα1受容体を選択的に遮断し、それら下部平滑筋を弛緩させます。

 

特にα1A受容体(前立腺に存在)への選択性が高い薬です。

血管平滑筋に分布するα1B受容体を遮断する作用が弱いので、血圧下降などの副作用は弱く非常に使いやすい薬と言われています。

 

適応症は前立腺肥大症に伴う排尿障害

 

前立腺肥大とは?

 膀胱の下にある前立腺が肥大して、尿道を圧迫し、排尿障害を起こす病気です。症状は次に説明するように、人によって、実にさまざま。健康なときには、無意識に済ませている排尿がスムーズにいかなくなることで、日常生活に大きな支障をきたします。

参照:www.hainyou.com

 

日本の55歳以上の男性の5人1人に前立腺肥大の症状があるようです。

頻度が高いので残尿感や頻尿等で悩む方は検査を受けてみるといいのではないでしょうか。

 

 

性交満足度、勃起改善はみられない

 αブロッカー(タムスロシン)を服用した男性のグループでは、性交満足度、勃起機能の明らかな改善はみられず、射精、オルガズムおよび全体的満足度においては、プラセボ(偽薬)を服用した男性のグループより、わるかったのです。

勃起治療薬は、おしっこの出も良くする : yomiDr. / ヨミドクター(読売新聞)

あくまで、前立腺肥大症に使用する薬剤であって、性的な満足度はないようです。

 

ハルナール(タムスロシン)の名前の由来

「ハルン(尿)がよむく出るようになる薬剤」、「尿の出方が青春(ハル)時代のようになる薬剤」よりハルナールと命名。
「D」は Orally Disintegrating Tablet(口腔内崩壊錠)及び Development(進化)の意味

参照:https://amn.astellas.jp/jp/di/list/ha-d/if_ha-d.pdf

 

ハルンは、ドイツ語のHarnが語源になっています。

尿漏れに使うOTC薬のハルンケアにも名前に「ハルン」が用いられていますね。

 

またハルナールは、ユリーフ(シロドシン)と比べ、半減期が長いので1日1回の服用で良いようです。(ユリーフは1日2回服用)

参照:ユリーフとフリバスとハルナール

 

参考資料

 

添付文書:

http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00050601.pdf

 

インタビューフォーム:

http://www.nichiiko.co.jp/data2/00240/04_interview/tamsulos_c-ifGE07.pdf

ツロブテロールのまめちしき

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喘息などの気管支閉塞障害の際に使う長期間型のβ2刺激薬のツロブテロール。

ホクナリンテープは喘息で有名な薬剤ですね。

 

貼付剤で、あるため錠剤が服用しにくい人に使いやすいです。

 

基本的な薬効・適応・主な商品名

 

薬理作用は

 

気管支平滑筋のβ2受容体を選択的に刺激し、気管支拡張作用を示す。

 

 

適応は

貼付剤なら

気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫

 

錠剤なら

気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管 支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症

 

 

商品名としてはホクナリンテープがあります。

 

 

 

錠剤でないから、ドーピングとならないわけではない!

(公財)日本アンチ・ドーピング機構がドーピング防止規則違反の疑いがあるとして、暫定的資格停止処分としていたクボタスピアーズ所属、田中健太選手に対し、日本ドーピング防止規律パネルがドーピング防止規則違反として制裁措置を下記の通り決定しました。

参考: https://www.rugby-japan.jp/2015/02/19/id30871/

 

ラグビー田中健太選手のように、貼付剤でドーピングとなってしまうので注意したいですね。

 

 

ドーピングとならないβ2刺激薬は何?

 

吸入サルブタモール、吸入ホルモテロール、吸入サルメテロールを製薬企業が推奨する治療法によって使用する場合は除かれます。

 

参照:

http://www.nichiyaku.or.jp/action/wp-content/uploads/2016/07/guidebook_web2016_1.pdf

 

 

ドーピングの対象とならない、この3剤は覚えておきたいですね!

 

 

ホクナリンの名前の由来

 

北陸製薬(株)(現 マイラン EPD 合同会社)において新規に合成・開発された交感神経アドレナ リンβ2受容体刺激薬であることに由来する。

 

北陸製薬のホク、アドレナリンのナリンからきているようです。

  

補足資料

 

添付文章:http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/180095_2259002F1081_1_05

 

IF:https://www.google.co.jp/search?q=%E3%83%84%E3%83%AD%E3%83%96%E3%83%86%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB&oq=%E3%83%84%E3%83%AD%E3%83%96%E3%83%86%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB&aqs=chrome..69i57.1311j0j8&sourceid=chrome&ie=UTF-8#q=%E3%83%84%E3%83%AD%E3%83%96%E3%83%86%E3%83%AD%E3%83%BC%E3%83%AB%E3%80%80%EF%BC%A9%EF%BC%A6

  

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プロカテロールのまめちしき

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プロカテロールは短時間作用性β2アドレナリン受容体刺激剤であり、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患の対症療法に使われます。

 

短時間作用型の薬剤ですが、気管支喘息の長期管理薬としても使用されます。

気管支喘息の長期管理薬としては

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 が、ありますので、コチラも確認してみて下さい。

 

基本的な薬効・適応

 

プロカテロールは、気管支にあるアドレナリンβ2受容体を刺激して、気管支を拡張する作用があります。

 

適応としては

気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎、喘息様気管支炎

があります。

 

 

プロカテロールは、錠剤は併用、吸入の単剤として使用する

 

プロカテロールは短期間作用型のβ2受容体刺激薬です。

吸入薬の場合ですと、発作が起きた時に吸入するため、単剤での使用となります。

 

しかし、錠剤の場合ですと長期管理薬のように定期的に服用する薬となります。

吸入ステロイド薬との併用する場合のみ、長期管理薬扱いとなるようです。

基本的に、吸入ステロイド薬は、喘息の長期管理薬として使用されるのですが、重症のときは、このプロカテロールを併用する使い方があるようです。 

 

長期管理薬として使用する場合は、喘息の発作は早朝に起きやすいため、睡眠中に発作が起こらないように、プロカテロールは就寝前に服用することになっています。

 

参照:

喘息予防・管理ガイドライン 2015

 

補足資料

 

添付文書

http://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00062583

 

インタビューフォーム

https://www.otsuka-elibrary.jp/di/prod/product/file/m31/m31_if.pdf

ブナゾシンのまめちしき

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ブナゾシン本態性高血圧や緑内障に使用されます。

アドレナリンα1受容体遮断薬には珍しく緑内障の治療薬としても使用されているのが特徴的です。

 

同じ薬効のプラゾシンとは、名前が似ているので注意しましょう。

プラゾシンには緑内障の適応はありません。 

yaku-mame.hatenablog.com

 

 

基本的な薬効・適応

 

アドレナリンα1B受容体を遮断することによる血管拡張作用。

 

そしてブナゾシンは他のα1受容体遮断薬とは異なり、眼局所のα1受容体を遮断し、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の排出を促進させます。

 

 

α1受容体遮断薬唯一の緑内障治療薬

 

 ブナゾシンはα1遮断薬では珍しく、緑内障の治療薬としても使用されます。

具体的な作用機序はわかっていませんが、眼のα1受容体を遮断することによって、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の排出を促進します。

 

 

眼房水の排出により眼圧を低下されることにより、緑内障の症状を軽減させます。

  

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 眼房水の流れはこちら

  

緑内障について

 

 緑内障では視神経に異常が起こり、眼からの情報を正確に伝えられず、脳で画像をうまく組み立てることができなくなります。その結果、視力や視野(見える範囲)に障害を起こしてしまいます

 

原因としては、眼房水が過剰に貯留することによる眼圧上昇。また視神経乳頭の虚弱による障害などが言われています。

 

参照:http://medical.yahoo.co.jp/katei/100754000/?disid=100754000

 

 

参考資料

 

  デタントール

添付文書:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319747Q1023_1_13#CONTRAINDICATIONS

インタビューフォーム:http://www.info.pmda.go.jp/go/interview/1/170033_2149015F1028_1_006_1F

テラゾシンのまめちしき

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高血圧や排尿障害に使用されるα1受容体遮断薬テラゾシン

 

血圧を下げる目的で使用されます。

 

 

基本的な薬効・適応

 

α1受容体遮断作用。

血管のα1受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる。

 

シナプス前膜のα2受容体遮断作用が極めて弱いので、交感神経終末からのNAd遊離を増大させず、心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい。降圧薬として用いられる。

 

 

本態性高血圧症(α1B:血管に多く存在)

前立腺肥大症に伴う排尿障害(α1A:前立腺に多く存在)

に用います。

 

 

名前の由来

名称の由来: Vaso は血管を表わす。血管作動型の薬剤としてバソメットとした。

 インタビューフォーム:

https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/if/f_vmt.pdf

 

 

本態性高血圧とは

高血圧は発症する原因から「本態性高血圧」と「二次性高血圧」の二つに分類されます。前者は便宜上「一次性高血圧」と呼ぶ場合もあるようです。二次性高血圧は原因が明らかな高血圧であり、反対に原因が不明な高血圧群を本態性高血圧と呼びます。

www.hama1-cl.jp

 

 

 

参考資料

 

テラゾシン

添付文書:

http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/400315_2149023F1030_3_07.pdf

インタビューフォーム:

https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/if/f_vmt.pdf